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1納米中藥的特點

1.1原藥納米化后呈現新的藥效或增強原有療效中藥被制成粒徑0.1～100nm大小，其物理、化學、生物學特性可能發生深刻的變化，使活性增強和/或產生新的藥效。如靈芝通過納米級處理，可將孢子破壁，并采用超臨界流體萃取技術萃取出靈芝孢子的脂質活性物質，從而增強抗腫瘤的功效。

1．2改善難溶性藥物的口服吸收

在表面活性劑、水等存在下，直接將藥物粉碎成納米混懸劑，增加了藥物溶解度，適于口服、注射等途徑給藥，以提高生物利用度。

1．3增加藥物對血腦屏障或生物膜的穿透性

納米粒能夠穿透大粒子難以進入的器官組織、血腦屏障及生物膜。如阿霉素α聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒(NADM)可以改變阿霉素的體內分布特征，對肝、脾表現出明顯的靶向性，而血、心、肺、腎中的藥物分布則減少。

1．4靶向作用

徐碧輝教授等在研究中發現，一味普通的中藥牛黃，加工到納米級水平后，其理化性質和療效會發生驚人的變化，甚至可以治療某些疑難雜癥，并具有極強的靶向作用。

1.5使藥物達到緩釋、控釋

借助高分子納米粒作載體等技術手段，可實現藥物的緩釋、控釋。如雷公藤乙酸乙酯提取物固體納米脂質粒有良好的緩釋、控釋功能。

2納米中藥的制備技術及其進展［3］

納米中藥的制備是研究納米中藥最基礎的，也是最重要的問題。將納米技術引入中藥的研究，必須考慮中藥組方的多樣性、成分的復雜性，例如中藥單味藥可分為礦物質、植類藥、動物藥和菌物藥等，中藥的有效部位和有效成分又包括無機化合物和有機化合物、水溶性成分和脂溶性成分等，因此，針對不同的藥物，在進行納米化時必須采用不同的技術路線。此外，還必需考慮中藥的劑型。納米中藥與中藥新制劑關系十分密切，如何在中醫理論的指導下進行納米中藥新制劑的研究，將中藥制成高效、速效、長效、劑量小、低毒、服用方便的現代化制劑，也是進行中藥納米化所必須考慮的問題。納米中藥是針對中藥的有效成分或有效部位進行納米技術加工處理，開發中藥的新功效。聚合物納米粒可作為藥物納米粒子和藥物納米載體。藥物納米載體系指溶解或分散有藥物的各種納米粒，藥物納米載體包括納米脂質體、固體脂質納米粒以及納米囊和納米球。而對于不同類型的納米中藥，有不同的制備方法。

2.1藥物納米粒子的制備

藥物納米粒子的制備是針對組成中藥方劑的單味藥的有效部位或有效成分進行納米技術加工處理。在進行納米中藥粒子的加工時，必須考慮中藥處方的多樣性、中藥成份的復雜性。

納米超微化技術［4］，是改進某些藥物的難溶性或保護某些藥物的特殊活性，適用于不宜工業化提取的某些中藥。如礦物藥、貴重藥、有毒中藥、有效成分易受濕熱破壞的藥物、有效成分不明的藥物。目前比較常用的是超微粉碎技術。所謂超微粉碎是指利用機械或流體動力的途徑將物質顆粒粉碎至粒徑小于10μm的過程。根據破壞物質分子間內聚力的方式不同，目前的超微粉碎設備可分為機械粉碎機、氣流粉碎機、超聲波粉碎機。

機械粉碎法［5］是利用機械力的作用來實現粉碎目的。邊可君等采用自主開發的溫度可控(-30～-50℃)的惰性氣氛高能球磨裝置系統制備納米石決明。將石決明置于配有深冷外套的惰性氣氛球磨罐中，同時裝入磨球，磨球與石決明粉比保持在15：1～5：1范圍，控制高能球磨機的轉速(200～400r／min)和時間(2～60h)，獲得了平均粒度不大于100nm的石決明粉末。

氣流粉碎法［6］是以壓縮空氣或過熱蒸汽通過噴嘴產生的超音速高湍流氣流作用為顆粒的載體。顆粒與顆粒之間或顆粒與固定板之間發生沖擊性擠壓、摩擦和剪切等作用，從而達到粉碎的目的。與普通機械沖擊式超微粉碎機相比，氣流粉碎產品粉碎更細，粒度分布范圍更窄。同時氣體在噴嘴處膨脹降溫，粉碎過程中不會產生很大的熱量。所以粉碎溫升很低。這一特性對于低融點和熱敏性物料的超微粉碎特別重要。世界上首項將納米技術應用于中藥加工領域的納米級中藥微膠囊生產技術，是通過對植物生理活性成分和有效部位進行提取。并用超音速干燥技術制成納米級包囊。利用這項技術生產出的甘草粉體和絞股藍粉體。經西安交通大學材料科學工程學院金屬材料強度國家重點實驗室和第四軍醫大學基礎部藥物化學研究室鑒定，均達到了納米級。其中甘草微膠囊微粒平均粒徑為19nm。這樣的納米粒可跨越血腦障礙，實現腦位靶向［6］。

中藥納米超微化技術既豐富了傳統的炮制方法，又能為中藥的生產和應用帶來新的活力。納米產品目前已成為中藥行業新的經濟增長點。將這項技術應用于中藥行業可以開發具有更好療效、更優品種的納米中藥新產品。這將對中藥行業的發展帶來深遠的理論和現實意義。

2.2藥物納米載體的制備

藥物納米載體的制備主要是選擇特殊的材料，它們應具備以下特征：性質穩定，不與藥物產生化學反應，無毒，無刺激，生物相容性好，不影響人的正常生理活動，有適宜的藥物釋放速率，能與藥物配伍，不影響藥物的物理作用和含量測定；有一定的力學強度和可塑性(即易于形成具有一定強度的納米粒，并能夠完全包封藥物或使藥物較完全的進入到微球的骨架內)；具有符合要求的黏度、親水性、滲透性、溶解性等性質。這與所用藥物的性質、給藥方式有關［7］。近年來，可生物降解的高分子載體材料被認為是很有潛力的藥物傳遞體系，因為它們性能多樣，適應性廣，且具有良好的藥物控制性質，達到靶向部位的能力及經口服給藥方式能夠傳遞蛋白質、肽鏈、基因等藥物的性能。常見的高分子材料有淀粉及其衍生物、明膠、海藻酸鹽、蛋白類、聚酯類等。

對于納米中藥載體，目前常用的是納米包復技術［8］。納米包復化學藥品和生物制品的技術在世界藥學領域是最受關注的前沿技術之一。根據待包復的中藥的性質不同，可選取不同的納米包復技術，得到納米中藥。毛聲俊等［9］采用3琥珀酸3O硬脂醇甘草次酸酯作為導向分子，采用乙醇注入法制備了甘草酸表面修飾脂質體，作為肝細胞主動靶向給藥的載體。楊時成等［10］采用熱分散技術將喜樹堿制成poloxamer188包衣的固體脂質納米?；鞈乙?。陳大兵等［11］用“乳化蒸發—低溫固化”法制備紫杉醇長循環固體脂質納米粒，延長了藥物在體內的滯留時間。

此外，還有乳化聚合法［12］、高壓乳勻法［13］、聚合物分散法等。制備成納米微粒載體系統的中藥多為單一有效成分，如抗肝癌或肝炎藥物：蓖麻毒蛋白、豬苓多糖、斑蝥素、羥喜樹堿、黃芪多糖等；抗感染藥：小檗堿等；消化道疾病藥：硫酸氫黃連素等；抗腫瘤藥：秋水仙堿、高三尖杉酯堿、泰素等；心血管疾病藥：銀杏葉有效成分等；其它還有鶴草酚、苦杏仁苷等。也有將多種中藥成分復合后制備納米微粒載體系統的，如口服結腸靶向給藥系統——通便通膠囊，其主藥成分為3種極性相似的火麻仁油、郁李仁油和萊菔子油的混合油。還有將中藥復合西藥后制備納米微粒載體系統的，如多相脂質體1393，其主要成分為氟脲嘧啶、人參多糖和油酸等；中藥復方“散結化瘀沖劑”浸膏和5氟脲嘧啶(5FU)相結合后制備的磁性微球制劑也屬此列?？傊?，不同的制備技術和工藝適合不同種類納米中藥的制備。

3問題與展望

盡管目前納米技術的研究進展一日千里，納米技術的飛速發展將有可能使中藥的現代化邁上一個臺階，但是，目前納米中藥的研究尚處于基礎階段，納米中藥的制備技術也很不成熟，有許多問題仍需進一步研究。納米粒制備時，載體材料多為生物降解性的合成高分子，在體內降解較慢，連續給藥會產生蓄積，且降解產物有一定的毒性。另外有毒有機溶劑、表面活性劑的應用都給納米控釋系統的產業化帶來了較大的困難。美國Rice大學生物和環境納米技術中心(CBEN)主任VickiColvin認為至少有兩點需要引起重視：“一是納米材料微小，它們有可能進入人體中那些大顆粒所不能到達的區域，如健康細胞。二是對比普通材料納米量級性質會有所改變”。也就是很有可能在粒徑減小到一定程度時，原本可視為無毒或毒性不強的納米材料開始出現毒性或毒性明顯加強，例如改變納米材料表面的電荷性質，改變納米材料所處的物理化學環境，相同的納米材料可能會出現不同的毒性，納米材料在生物體內可能會出現特殊的代謝情況，并且可能會與某些特定部位的器官或者組織細胞進行作用進而使其帶來某些特而且納米化后中藥有效成分和藥效學的不確定性，將給藥物質量的穩定可控留下隱患。另外納米中藥的范圍應有所限制，當一種中藥粉碎到了納米級時，藥效可能會發生改變，不能為獲得納米微粒而損壞了藥物的有效成分。目前對中藥的微觀研究尚不深入，對其有效成分與非有效成分還認識不清，倉促對其納米化處理有可能得不償失。在目前這個時期，進行商品化的納米中藥生產為時尚早。而應該進行開發納米中藥的制備技術研究并建立一整套納米藥理、藥效和毒理學的理論與系統評價方法。

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【摘要】納米中藥是指運用納米技術制造的、粒徑小于100nm的中藥有效成分、有效部位、原藥及其復方制劑，具有增加藥物對血腦屏障或生物膜的穿透性等特點。本文詳細介紹了納米中藥的定義、特點，同時介紹了納米中藥制劑技術方面的進展。指出了納米中藥制劑存在的問題，并作了展望。

【關鍵詞】納米技術；中藥制劑；中藥現代化