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【摘要】冬青屬植物含有三萜及其苷類、黃酮類、香豆素、木脂素等化學成分。具有治療心血管疾病、抗炎抗菌、抗腫瘤、降脂消肥等多種藥理活性。本屬多數植物在我國作為民間藥物防病治病。該文對近6年以來有關冬青屬植物的化學成分和藥理活性的研究進展進行綜述，為從化學成分角度探明該屬植物的親緣關系以及藥物資源的合理開發利用提供參考。

【關鍵詞】冬青屬；化學成分；藥理活性

Abstract：TherearemanyactiveconstituentsinIlexL.,suchastriterpenesandtriterpenoidsaponins,flavonoids,coumarins,lignans,etc.Theyhavethepharmacologicalactivitiesofprotectingcardiovascularsystem,antitumor,anti-inflammation,antibacteria,reducingbloodpressureandbloodlipid.Anumberofspeciesamongthemhavebeenusedasfolkmedicine.Thisarticlewhichreviewedthestudiesonthechemicalconstituentsandpharmacologicalactivitiesinrecent6yearswillbebeneficialtorevealtherelativesamongthesemedicinalplantsintheIlexL.andbehelpfultodevelopnewdrugs.

Keywords:IlexL.;Chemicalconstituents;Pharmacologicalactivities

冬青屬（IlexL.）是冬青科（Aqifolilceae）4個屬中我國僅有的1個屬，《中國植物志》(第45卷第2分冊)記載，我國約有冬青屬植物204種，67變種，11變型，分布于秦嶺南坡、長江流域及其以南地區，以西南地區最盛［1］。冬青屬多種植物民間常做藥用，如：救必應（Ilexrotunda）藥用葉、樹皮或根皮；四季青（I.purpurea）藥用葉；崗梅（I.asprella.）、毛冬青（I.pubescens）以根或葉入藥。多用于清熱解毒、消炎、鎮咳、祛痰及治療心血管疾病，該屬植物主要活性成分為齊墩果烷（oleanane）型和烏索烷（ursane）型三萜酸及皂苷、黃酮類、香豆素類化合物等，并含有木脂素、糖脂類以及氰基化合物等化學成分。近年來國內外對于該類藥用植物的化學成分和活性給予了很大關注。本文就2000年以來的有關報道作一綜述，為今后從化學成分角度闡明不同類型的冬青屬植物之間的親緣關系和從中開發新藥提供參考。

1冬青屬植物的化學成分

1.1三萜及三萜類皂苷化合物

三萜及三萜皂苷在冬青屬植物中分布廣泛，數量眾多，主要存在于植物的根、葉、莖皮等部位，是該屬植物的主要成分，從2000年至今，從該屬植物中發現50余種此類化合物［2～17］。其苷元部分大多為齊墩果烷型或烏索烷型五環三萜類衍生物，詳見圖1及表1。

1.2黃酮類化合物

廖立平等［18］對四季青葉化學成分進行了研究，發現了5個黃酮類化合物，分別為2種黃酮醇苷：山柰素3-O-β-D-半乳糖苷、紫云英苷，2種黃酮醇：山奈酚、槲皮素，以及1種黃酮：洋芹素。其中山柰素3-O-β-D-半乳糖苷是首次報道從該屬植物中發現，其余4種均為首次從該植物中分得。楊雁芳［5］從枸骨葉中提取分離得到了3個黃酮類化合物：槲皮素、異鼠李素和金絲桃苷，此3種化合物均為首次報道從該植物中分離得到。

1.3木脂素類和香豆素類化合物對毛冬青化學成分進行研究，楊鑫等［19］首次從該植物中分離得到了3個木脂素類化合物liriodendrin、(+)-環合橄欖樹脂素、tortosideA，年進興［17］從該植物中分離得到1個木脂素類化合物橄欖樹脂素。楊雁芳等［5］首次從枸骨葉中分離得到了1個香豆素類化合物七葉內酯。表1從冬青屬植物中得到的三萜及三萜皂苷類化合物（略）

1.4半萜類皂苷化合物2005年Jiangzhi-hong等［20］從毛冬青中又分離鑒定了兩個半萜類化合物pubescenosidesA和pubescenosidesB。見圖2。

1.5蒽醌類及多元酚類化合物年進興［17］從中藥毛冬青根中分離鑒定了6個蒽醌類化合物大黃酚、大黃素甲醚、大黃素8-O-β-D-葡萄糖苷、蘆薈大黃素、大黃素、大黃酚8-O-β-D-葡萄糖苷，同時得到6個多元酚類化合物，異香草醛、橄欖苦苷、Lligustroside、脫氧土大黃苷、丁香醛、對羥基苯乙醇用。解軍波等［21］從四季青葉中分離鑒定了4個酚酸類化合物：原兒茶酸、原兒茶醛、龍膽酸和異香草酸，其中龍膽酸和異香草酸為首次報道從該屬植物中發現。廖立平［22］從四季青葉中分離得到1個新的酚性化合物四季青酚苷。

1.6其他類型化合物

廖立平等［23］從四季青葉中分離得到了3個甾醇類化合物，分別為豆甾醇、β-谷甾醇和胡蘿卜苷。四季青的葉中還含有揮發油成分，鞣質等。吳弢等［24］從枸骨（Ilexcornuta）葉的氯仿部位分得正二十二烷酸和正二十六烷2個有機酸類成分。

2冬青屬植物的藥理研究

2.1對心腦血管系統的作用李維林等［25］對枸骨中3種化合物進行了心血管方面的藥理作用研究，結果表明，枸骨苷4對腦垂體后葉素誘發的心肌缺血有一定的保護作用，不改變豚鼠離體心肌的心律和冠脈流量，但可顯著降低心肌收縮力。救必應不同提取部位靜脈注射對正常大鼠血壓有快速的降壓作用，其中以舒張壓下降最為明顯［26］。林春龍等［27］采用青心酮（又名3，4-二羥基苯乙酮）治療慢性肺心病，發現該藥能降低血漿黏度，抑制血小板活化，減少縮血管體液因子生成，降低肺循環阻力，其在防治肺心病肺動脈壓行程中有一定作用具有很好的解血小板聚集作用。從毛冬青中分得兩個半萜類皂苷化合物（pubescenosidesA和B）進行抗血小板聚集活性的藥理研究表明，這兩種化合物的抗血小板激活和聚集作用比阿司匹林和丹參縮酚酸B效果更強［20］。

2.2抗炎抗菌作用肌注給予崗梅(Ilexasprella)根乙醇提取物對大鼠角叉菜膠性“關節炎”、角叉菜膠致炎引起的白細胞游走和棉球肉芽腫都有明顯的抑制作用,對組織胺引起的微血管通透性增加有明顯對抗作用,而對5-羥色胺引起的微血管通透性增加的對抗作用不明顯［28］。枸骨葉的極性萃取物中含有抗白念珠菌和光滑念珠菌兩種深部條件致病真菌的活性成分，其抑菌作用部位是非單一環節［29］。灌服苦丁茶能明顯提高大腸桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌及乙鏈球菌感染小鼠的存活率［30］。

2.3抗氧化作用苦丁茶提取物在各種試驗濃度時，對大鼠肝體外脂質過氧化有一定的抑制作用，并在一定濃度范圍內呈量效關系［31］。陳薇等［32］對大葉苦丁茶(Ilexlatifolia)進行抗氧化成分及抗氧化性能研究，結果顯示多酚和黃酮部位的抗氧化性能較強。

2.4降脂消肥作用苦丁茶大葉冬青能顯著降低高脂血癥血清總膽固醇TC和甘油三酯TG水平，有逐步升高高密度脂蛋白HDL-C，降低低密度脂蛋白LDL-C的趨勢，對動脈粥樣硬化指數AI和冠心指數R-CHR也有一定的降低作用，證明其對高脂血癥的治療有一定的效果［33］。

2.5對免疫系統的作用枸骨葉脂溶性萃取物含有較強抑制T淋巴細胞活化、增殖的化學成分［34］。冬青甲素(IA)能影響柔紅霉素對體外培養過度表達P一170白血病細胞的細胞毒作用，且毛冬青甲素與異搏定(VP)聯合作用能大大提高柔紅霉素對K562/AO2細胞的殺傷力［35］。

2.6其他作用XuChen等［36］通過動物實驗對3種傳統中藥對獲得性無能模型的抗抑郁作用進行研究，結果表明毛冬青提取物對抑郁癥動物模型具有顯著的抗抑郁作用。枸骨(Ilexcornuta)丙酮提取物皮下注射對小鼠有終止中孕的作用；腹腔注射小鼠有終止早、中、晚孕作用；灌胃給藥，對小鼠早孕、中孕則無明顯作用。黃體酮不能對抗枸骨的抗早孕作用，說明枸骨抗生育作用可能是由于直接作用的結果。此外，大葉冬青所作的結果與上述結果基本相似，說明基本所含有效成分是一樣的［37］。

3小結

冬青屬植物在我國有著豐富的自然資源，我國可供藥用的冬青屬植物有20多種，該屬許多植物具有悠久的民間藥用歷史，且現代臨床應用廣泛，療效確切。迄今為止，國內外學者已對該屬部分植物進行了化學和藥理學研究，部分闡明了其民間藥用的理論基礎。三萜及其皂苷類化合物是冬青屬植物中分布最廣的特征成分，幾乎所有有化學成分報道的冬青屬的植物均有該類成分。目前國內對冬青屬植物的研究大都集中于枸骨、苦丁茶冬青幾個種，對該屬植物化學成分研究也主要限于三萜及其皂苷類化合物，藥理活性主要是對有效部位進行藥理作用研究，對化學成分與生物活性之間的關系缺乏深入的研究。作者認為今后應從以下幾方面開展工作：（1）以三萜皂苷類、黃酮類化學成分為出發點，探討該屬此類成分的藥理作用。有望從中開發出新的心腦血管系統疾病的治療藥物。（2）繼續深入研究本屬植物，尤其是具有民間藥用經驗和基礎且資源較豐富植物的化學成分，并采用藥理篩選、活性跟蹤，得到活性成分，并研究活性成分的藥理作用，以闡明藥用植物的作用物質基礎和發現新的藥用活性化合物?？傊?，該屬植物在醫藥方面有廣闊前景，有非常重要的藥用及經濟價值，值得進一步研究。

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